Orlistata svara zaudēšanas{0}}efektivitāte
Orlistats ir spēcīgs, specifisks un ilgstošas darbības{0}}kuņģa-zarnu trakta lipāzes inhibitors. Farmakoloģiskos pētījumos orlistats{2}}darbojas kā valerāta esterāze{3}}funkcionē kuņģa un tievās zarnas lūmenos. Tas veido kovalentās saites ar serīna atlikumiem kuņģa un aizkuņģa dziedzera lipāžu aktīvajās vietās, tādējādi spēcīgi kavējot aizkuņģa dziedzera un kuņģa-zarnu trakta karboksilesterāzes un fosfolipāzes A2 aktivitāti. Šī darbība kuņģa-zarnu traktā palēnina uztura tauku hidrolīzi taukskābēs un monoacilglicerīnos, tādējādi bloķējot aptuveni vienas trešdaļas uztura tauku hidrolīzi un uzsūkšanos. Līdz ar to tas samazina ķermeņa tauku uzglabāšanu un noved pie svara zuduma. Klīniski Orlistats ir indicēts aptaukošanās un hiperlipidēmijas ārstēšanai. Parasti ieteicamā perorālā deva ir 120 mg trīs reizes dienā ēdienreizes laikā vai stundas laikā pēc ēšanas. Svara zudums var sākties pēc divu nedēļu ilgas ārstēšanas. Zāles var lietot nepārtraukti 6 līdz 12 mēnešus; tomēr, palielinot devu virs 400 mg dienā, tā terapeitiskā iedarbība vairs nepalielinās.
Orlistats uzlabo sirds un asinsvadu riska faktorus
Orlistats var ievērojami samazināt triglicerīdu, apolipoproteīna B līmeni un ZBL un ABL holesterīna attiecību. Tas arī mazina ar aptaukošanos saistītu riska faktoru ietekmi, piemēram, insulīna rezistenci un paaugstinātu glikozes līmeni asinīs. Šķiet, ka Orlistata ietekme uz dažādiem asins lipīdu parametriem nav tieši saistīta ar sasniegto svara zuduma apjomu; šo unikālo farmakoloģisko efektu, kas samazina lipīdu līmeni asinīs, var saistīt ar uztura tauku uzsūkšanās samazināšanos. Iespējamais mehānisms, kas ir pamatā glikozes līmeņa asinīs kontroles uzlabošanai, ir intra-abdominālo tauku samazināšanās, lipīdu vielmaiņas profilu uzlabošanās, paaugstināta jutība pret insulīnu un paaugstināta insulīna efektivitāte. Turklāt Orlistats var ievērojami pazemināt insulīna līmeni tukšā dūšā.